Anvendelse av PVP i farmasøytisk forskning og utvikling(1)
PVP har blitt et svært vanlig brukt farmasøytisk polymermateriale i forskning og utvikling av farmasi, og fordelene har blitt anerkjent mer og mer, noe som gjør det til en moden multifunksjonelt hjelpestoff. PVP er en vannløselig polymer katalysert av N-vinyl-2-pyrrolidon monomer. Det er veldig enkelt å absorbere fuktighet og agglomerat. Det er lett løselig i polare organiske løsningsmidler som vann og etanol som en av applikasjonsegenskapene. Molekylvekten til medisinsk povidon er mellom 10.000 og 700.000. Det uttrykkes generelt av størrelsen på K. Jo større K, jo høyere er molekylvekten som vist i tabellen nedenfor. PVP har mange gode egenskaper, og anvendelsen i farmasi har blitt mer og mer omfattende, med flere og flere applikasjoner. De viktigste aspektene ved søknaden i utvikling og forskning av farmasøytiske preparater i Kina er oppsummert nedenfor.
1. Bindemidler for orale faste preparater
PVP er løselig i vann og noen ofte brukte organiske løsningsmidler, noe som gjør det brukbart i mange situasjoner. Først av alt, for midler som er følsomme for varme og fuktighet, kan bruk av PVP etanoloppløsning som bindemiddel eliminere påvirkning av faktorer som vann og varme. For hydrofobe stoffer kan den vandige løsningen fuktes jevnt, og overflaten av stoffpartiklene kan være hydrofil. Det er nyttig å øke oppløsningen av stoffet. I tillegg kan PVP tilsettes som et tørt pulver som bindemiddel. Det kan forbedre peeling fenomenet hydrofobe stoffer når det er fuktet med et passende løsningsmiddel for granulering eller som en tørr bindemiddel for direkte kompresjon. Vanligvis brukt K30 og K25, doseringen av PVPK30 er vanligvis 2%-5%. Ved bruk av et sprudlende middel er PVP et ideelt lim, fordi sprudlende middel krever streng kontroll av fuktighetsinnholdet, ved hjelp av PVP etanoloppløsning som lim kan løse dette problemet godt. De resulterende sprudlende tablettgranulatene er gode i avsky og oppløses raskt, og de kan skumme sterkt. Bruk av ca 5%-10% PVP-løsning som bindemiddel kan også brukes til fluidisert sengespraytørking av granulering. Spesialist blandet diklofenaknatrium med stivelse, laktose, etc., omrørt og granulert med DQD etanoloppløsning for å oppnå hurtigfrigjørende granulater. Ta del av de umiddelbare granulatene etterfulgt av etylcellulose, etanol og acetonløsning for å belegge de vedvarende granulatene. De to ovennevnte granulatene blandes i henhold til 7K5 og deretter innkapsles. Det rapporteres også at magevevende vedvarende kapsler viser god ytelse for legemiddelfrigjøring.
2. Brukes til fortykning og fortykning av orale flytende preparater
PVP har en lang historie som fortykningsmiddel i orale væskeformuleringer og har et bredt spekter av applikasjoner. For eksempel kan den brukes som en god fortykkende stabilisator i emulsjoner og suspensjoner, PVPK-90, og polymeren er Adsorbert på overflaten av en enkelt kolloidal ion for å danne et tynt lag av molekyler for å forhindre koalescens. I studien av det transdermale leveringssystemet av dihydroetorfin av eksperter ble 50% av PVP lagt til under utarbeidelsen av narkotikabiblioteket. Resultatene viste at forholdet mellom PVP og PVA og glyserin er hovedfaktoren som påvirker ytelsen til legemiddelbiblioteket. Å legge til PVP medisinlager er lett å tørke og herde. Levofloxacin er for tiden anerkjent som en oftalmologisk avdeling med betydelig kurativ effekt. Ekspert utviklet levofloxacin øyedråper som et antibakterielt stoff til dette formålet. Ved å bruke polyvinylpyrrolidon (PVP) som fortykningsmiddel, kan den forberedte levofloxacin vedvarende øyedråper vedvarende frigjøringsformulering danne en tynn film på overflaten av øyebollet etter innånding i øyet, i motsetning til vanlige øyedråper Det meste av væskemedisinen vil gå tapt, slik at medisinen kan opprettholde en relativt lang behandlingstid i øyet, og den kurative effekten vil bli styrket; og PVP-løsningen har en viss viskositet, lav fluiditet og god gjennomsiktighet, noe som ikke påvirker synslinjen. Den fete øyesalve er mer fordelaktig. Det har blitt rapportert i litteraturen at tilsetning av cellulosepolymerer kan forlenge kontakttiden til stoffet med neseslimhinnen, og dermed forbedre effekten av stoffet. Yang Jianhong [5] et al. I evalueringsstudien om nasal mucociliary toksisitet av vitamin Bl2 nesedråper, hadde tilsetningen av PVP som en tykkere 1% PVР-løsning i utgangspunktet ingen effekt på bevegelsen av cilia på ganen av padder, og den relative hemmingsprosenten av ciliabevegelse var 90%. %ovenfor.